Materia prima de citrato de sildenafil

Este es el medicamento más famoso que se usa comúnmente para tratar la disfunción eréctil. Actúa relajando los músculos y aumentando el flujo sanguíneo, y generalmente se toma entre 30 minutos y 1 hora antes de la actividad sexual.

La forma de dosificación clínica comúnmente utilizada son los comprimidos recubiertos con película, con especificaciones comúnmente utilizadas de 25 mg, 50 mg y 100 mg; En los últimos años, han surgido continuamente nuevas formas de dosificación, incluidas tabletas que se desintegran por vía oral, suspensiones orales, agentes de liberación- sostenida y películas que se desintegran por vía oral.

El citrato de sildenafil es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que aumenta los niveles de cGMP en los tejidos al inhibir la degradación del cGMP por la PDE5, relajando así los músculos lisos y aumentando el flujo sanguíneo tisular. La PDE5 se distribuye principalmente en el cuerpo cavernoso del pene y tiene efectos extremadamente bajos en tejidos como el miocardio y el músculo esquelético, lo que la hace altamente selectiva. El efecto terapéutico de este producto sobre la disfunción eréctil debe ser eficaz bajo estimulación sexual: cuando hay estimulación sexual, el cuerpo cavernoso del pene libera óxido nítrico (NO), que activa la guanilato ciclasa para producir cGMP; Sildenafil inhibe la PDE5, reduce la degradación de cGMP, mejora la vía del NO cGMP, lo que produce la relajación del músculo liso en el cuerpo cavernoso y un flujo sanguíneo masivo hacia el pene, lo que resulta en una erección natural. Después de la administración oral, la absorción es rápida, alcanza el pico de medicación en sangre entre 30 y 120 minutos (promedio de 27 minutos) y la eficacia dura aproximadamente 4 horas (con el efecto más fuerte a las 2 horas). La respuesta eréctil aumenta con la dosis (25 mg, 50 mg, 100 mg), pero no hay una mejora significativa en la eficacia más allá de 100 mg.
Otros posibles efectos farmacológicos
En los últimos años, la investigación ha descubierto que las propiedades de inhibición de la PDE5, antioxidante, anti-inflamatoria y neuroplasticidad del sildenafil tienen un valor de aplicación potencial en múltiples campos (actualmente en su mayoría en etapa de investigación):
1. Promover la cicatrización de heridas: la aplicación local de preparaciones de sildenafil (como gel y crema) puede acelerar el cierre de la herida, aumentar la angiogénesis, promover la regeneración del colágeno y crear sinergia con el plasma rico en plaquetas (PRP) para mejorar el efecto;
2. Mejorar la hipertensión inducida por plomo y la disfunción endotelial: reducir la formación de especies reactivas de oxígeno (ROS) a través de efectos antioxidantes, aumentar los niveles de metabolitos de NO, mejorar la función endotelial y reducir la hipertensión inducida por plomo;
3. Potencial antidepresivo: a través de su neuroplasticidad, propiedades anti-inflamatorias y antioxidantes, se ha convertido en un fármaco candidato potencial para la depresión grave (TDM) y la depresión resistente al tratamiento (TRD);
4. Protección del hígado y efectos antioxidantes: al aumentar la síntesis de sulfuro de hidrógeno endógeno (H ₂ S) en el hígado, mejorar la capacidad antioxidante y regular la vía Keap1/Nrf2.

1. Adecuado para hombres adultos que no pueden lograr o mantener una erección del pene suficiente para lograr una actividad sexual satisfactoria debido a factores psicológicos (como ansiedad, estrés), fisiológicos (como enfermedades vasculares, enfermedades neurogénicas, trastornos endocrinos) o mixtos. Los datos clínicos muestran que la mayoría de los pacientes surte efecto entre 30 minutos y 1 hora, con una tasa efectiva de aproximadamente el 70% -80%.
2. Adecuado para pacientes con hipertensión arterial pulmonar del grupo 1 de la OMS (como hipertensión arterial pulmonar idiopática, enfermedad del tejido conectivo-hipertensión arterial pulmonar relacionada, etc.), al dilatar los vasos sanguíneos de la arteria pulmonar para reducir la presión de la arteria pulmonar y mejorar la tolerancia al ejercicio.
3. Adecuado para personas que están a punto de ingresar a áreas de gran-altura (mayor o igual a 3000 metros) y tienen antecedentes de mal de montaña agudo. Al dilatar los vasos sanguíneos pulmonares para aumentar la eficiencia del intercambio de oxígeno, se puede prevenir el mal de montaña agudo.

Dosis inicial: La dosis inicial recomendada para adultos es de 50 mg, tomada según sea necesario;
Ajuste de dosis: Ajustar a 25 mg (eficacia insuficiente o reacciones adversas significativas) o 100 mg (eficacia pobre y buena tolerancia) según la eficacia y la tolerabilidad;
Tiempo de administración: Tomar aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual (entre 0,5 y 4 horas), ineficaz cuando no hay estimulación sexual; El medicamento no debe tomarse más de una vez en 24 horas.
Ajuste de dosis para poblaciones especiales.

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