En términos de actividad biológica, este compuesto se clasifica como un agente relacionado con la vía de señalización-. Como análogo del tadalafilo, esta sustancia está indicada para el tratamiento de la disfunción eréctil, la hipertensión arterial pulmonar y la disfunción del tracto urinario inferior. El almacenamiento requiere un ambiente congelado mantenido a -20 grados; La información de seguridad indica el código de peligro Xi (clasificación europea) y el código de aduanas es 29339900.
Los investigadores han sintetizado una serie de nuevos análogos de Sildenafil-que presentan un grupo N-acilamino introducido en la posición 5' del anillo de benceno-mediante una sencilla secuencia de reacción de cuatro-pasos utilizando materiales de partida conocidos. Los ensayos de actividad enzimática demostraron que todos los compuestos objetivo exhibieron una mayor actividad inhibidora contra la PDE5 que el Sildenafil, y la potencia aumentó en correlación con el aumento de la longitud de la cadena del grupo R-. Sin embargo, en comparación con los derivados de cadena-lineal, la potencia inhibidora disminuyó cuando el grupo R- consistía en alquilos de cadena-ramificada, como los grupos isopropilo o ciclohexilo. En particular, el derivado N-butirilamino exhibió la mayor potencia, demostrando una capacidad inhibidora contra la PDE5 aproximadamente seis veces mayor que la del Sildenafil. En contraste con su alta actividad inhibidora contra la PDE5, todos los compuestos mostraron una selectividad relativamente débil para la PDE6 (que oscila entre solo 1- y 3- veces), lo que indica que la selectividad de esta serie de compuestos es generalmente menor que la del Sildenafil. En comparación con los inhibidores de la PDE5 con distintas modificaciones estructurales, como el aminotadalafilo, esta serie de compuestos presenta características únicas en cuanto a diseño estructural y modulación de la actividad; Una mayor optimización estructural podría aprovechar las estrategias de diseño de derivados como el aminotadalafilo para lograr un equilibrio más favorable entre actividad y selectividad.
